Aprepitant được phân loại là chất đối kháng NK1 vì nó chặn các tín hiệu phát ra <sub id="mwSg">từ</sub> các thụ thể NK<sub id="mwSg">1</sub>. Điều này, do đó, làm giảm khả năng nôn mửa ở bệnh nhân.

NK1 là một thụ thể kết hợp protein G nằm trong hệ thống thần kinh trung ương và ngoại biên. Thụ thể này có một phối tử chi phối được gọi là Chất P (SP). SP là một neuropeptide, bao gồm 11 axit amin, gửi các xung và thông điệp từ não. Nó được tìm thấy ở nồng độ cao trong trung tâm nôn của não, và khi được kích hoạt, nó sẽ dẫn đến phản xạ nôn. Ngoài ra, nó cũng đóng một phần quan trọng trong việc truyền các xung đau từ các thụ thể ngoại biên đến hệ thần kinh trung ương.